Thông tin và cách sử dụng thuốc Imodium

Để biết rõ hơn về thông tin và cách sử dụng thuốc Imodium, mời các bạn xem qua thông tin dưới đây. Toàn bộ thông tin đều được trích dẫn trực tiếp từ Hệ thống thông tin thuốc MIMS – nguồn thông tin về các sản phẩm hiện hành tiện ích, hoàn chỉnh và cập nhât, cung cấp thông tin thiết yếu trước khi dùng thuốc.

thuoc-imodium-1

Nhà sản xuất: Janssen-Cilag

Nhà phân phối: DKSH

Thành phần: Mỗi viên: Loperamid hydrochlorid 2mg.

Dược lực học: Nhóm dược trị liệu: Ức chế nhu động ruột, mã ATC: A07 DA03.

Loperamid gắn với thụ thể opiat tại thành ống tiêu hóa, làm giảm nhu động đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông ở ruột và gia tăng sự tái hấp thu nước và điện giải. Loperamid làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn giúp làm giảm bớt sự đi tiêu gấp gáp và không tự chủ.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên trên 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp được điều trị bằng loperamid, đã quan sát thấy sự khởi phát tác dụng chống tiêu chảy trong vòng 1 giờ sau khi dùng 1 liều đơn 4 mg. Các so sánh lâm sàng với các thuốc điều trị tiêu chảy khác đã xác nhận sự khởi phát tác dụng nhanh chóng đặc biệt này của loperamid.

Dược động học

• Hấp thu: Phần lớn loperamid uống vào sẽ được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của việc chuyển hóa bước đầu đáng kể, sinh khả dụng chỉ vào khoảng 0,3%.

• Phân bố: Các nghiên cứu về phân bố thuốc ở chuột cống cho thấy ái lực cao trên thành ruột với sự ưa gắn với các thụ thể tại lớp cơ dọc. Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương của loperamid là 95%, chủ yếu là albumin. Dữ liệu tiền lâm sàng đã cho thấy loperamid là một cơ chất của P-glycoprotein.

• Chuyển hóa: Loperamid hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, phần lớn ở dạng kết hợp và được bài tiết qua mật. Con đường chuyển hóa chủ yếu của loperamid qua quá trình oxy hóa khử methyl ở vị trí N và thông qua chủ yếu các men CYP3A4 và CYP2C8. Do tác động chuyển hóa ban đầu rất mạnh này, nồng độ trong huyết tương của thuốc ở dạng không đổi là cực thấp.

• Thải trừ: Thời gian bán hủy của loperamid ở người vào khoảng 11 giờ, thay đổi trong khoảng 9-14 giờ. Sự bài tiết của loperamid ở dạng không đổi và của các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.

THÔNG TIN TIỀN LÂM SÀNG

Các nghiên cứu tiêu chảy cấp và mạn tính khi dùng loperamid đã cho thấy không có độc tính đặc biệt nào. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro đã chỉ ra rằng loperamid không gây độc gen. Trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản, tại mức liều rất cao (40 mg/kg/ngày – gấp 240 lần liều tối đa dùng trên người) loperamid đã gây suy giảm khả năng sinh sản và sự sống còn của bào thai có liên quan đến độc tính lên hệ sinh sản của chuột mẹ.

Tại mức liều thấp hơn đã không ảnh hưởng đến sức khỏe sinh sản hoặc sức khỏe của bào thai và đã không ảnh hưởng lên sự phát triển chu sinh và sau sinh.

Chỉ định/Công dụng: Điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng của các đợt tiêu chảy cấp có liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên đang được bác sỹ chẩn đoán sơ bộ.

Liều lượng & Cách dùng: Nên uống viên nang với nước.

• Tiêu chảy cấp

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khởi đầu là 2 viên nang (4 mg), sau đó 1 viên nang (2 mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng.

Liều thông thường là 3-4 viên nang (6 mg-8 mg) một ngày. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12 mg).

• Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên: Liều khởi đầu là 2 viên nang (4 mg), sau đó 1 viên nang (2 mg) sau mỗi lần đi phân lỏng, hoặc khi có chỉ định của bác sỹ. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12 mg).

– Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi.

– Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

– Suy gan: Mặc dù không có sẵn dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên thận trọng khi dùng IMODIUM ở những bệnh nhân này vì giảm chuyển hoá ban đầu qua gan (xem Cảnh báo).

Cảnh báo: Điều trị tiêu chảy bằng IMODIUM chỉ là điều trị triệu chứng. Cần có biện pháp điều trị đặc hiệu phù hợp khi có thể xác định được nguyên nhân gây tiêu chảy. Việc ưu tiên trong điều trị tiêu chảy cấp là ngăn ngừa và khôi phục việc mất nước và các chất điện giải. Điều này là đặc biệt quan trọng ở trẻ nhỏ và bệnh nhân ốm yếu và người cao tuổi bị tiêu chảy cấp. Sử dụng thuốc này không làm cản trở việc dùng các liệu pháp bù nước và điện giải thích hợp.

Bởi vì việc tiêu chảy kéo dài có thể là chỉ điểm cho các tình trạng bệnh lý tiềm tàng nghiêm trọng hơn, thuốc này không nên được dùng trong một thời gian dài cho đến khi tìm ra các nguyên nhân thật sự gây tiêu chảy.

Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp IMODIUM và bệnh nhân nên tham khảo lời khuyên của bác sĩ.

Bệnh nhân AIDS dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy thì phải ngưng thuốc khi có những triệu chứng sớm nhất của căng chướng bụng. Đã ghi nhận vài trường hợp táo bón có nguy cơ gia tăng gây phình to đại tràng nhiễm độc ở bệnh nhân AIDS có viêm đại tràng nhiễm khuẩn do virus và vi khuẩn được điều trị bằng loperamid hydrochlorid.

Mặc dù không có sẵn dữ liệu về dược động học ở bệnh nhân suy gan, vẫn phải thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân này vì giảm chuyển hóa ban đầu qua gan, do đó có thể xảy ra quá liều tương đối dẫn đến độc tính trên hệ thống thần kinh trung ương.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galatose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này bởi thuốc có chứa lactose.

Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc này để kiểm soát các đợt tiêu chảy liên quan đến hội chứng ruột kích thích mà đã được bác sỹ chẩn đoán trước đó, và không có cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ, nên ngừng điều trị với loperamid HCl và tham khảo ý kiến bác sỹ.

Bệnh nhân nên tái khám nếu kiểu triệu chứng của họ thay đổi hoặc nếu các đợt tiêu chảy lặp lại kéo dài hơn 2 tuần.

Cảnh báo đặc biệt: Chỉ dùng IMODIUM để điều trị các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích nếu trước đó đã được chẩn đoán là IBS bởi bác sỹ.

Nếu có bất kỳ các dấu hiệu sau, không nên sử dụng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sỹ, ngay cả khi bệnh nhân biết mình bị hội chứng ruột kích thích (IBS):

– Từ 40 tuổi trở lên và đã lâu chưa bị hội chứng ruột kích thích.

– Từ 40 tuổi trở lên và các triệu chứng IBS lần này khác với lần trước.

– Khi phát hiện trong phân có máu gần đây.

– Khi bị táo bón nặng.

– Khi cảm giác bị ốm kèm nôn ói.

– Khi giảm ngon miệng hoặc giảm cân.

– Khi tiểu tiện khó hoặc bị đau.

– Khi bị sốt.

– Khi gần đây có du lịch nước ngoài.

Tham khảo ý kiến bác sỹ nếu xuất hiện các triệu chứng mới, khi các triệu chứng này nặng thêm hoặc không cải thiện trên 2 tuần.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Mất ý thức, giảm nhận thức, mệt mỏi, choáng váng hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi điều trị tiêu chảy được bằng thuốc này. Vì thế, nên thận trọng khi dùng thuốc này trong khi đang lái xe hay vận hành máy móc (xem Tác dụng ngoại ý).

Quá Liều

• Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều (kể cả quá liều tương đối do rối loạn chức năng gan), biểu hiện ức chế hệ thần kinh trung ương (sững sờ, bất thường điều phối vận động, ngủ gà, tăng trương lực cơ và ức chế hô hấp), táo bón, bí tiểu và tắc ruột có thể xảy ra. Ảnh hưởng trên thần kinh kinh trung ương ở trẻ em và bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan có thể nhạy cảm hơn.

• Điều trị: Nếu các triệu chứng của quá liều xảy ra, naloxon có thể dùng như thuốc đối kháng (antidot). Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn naloxon (1 đến 3 giờ) nên có thể cần phải lặp lại liều naloxon. Do vậy, cần theo dõi sát bệnh nhân ít nhất 48 giờ để phát hiện các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương có thể xảy ra.

Chống chỉ định :Chống chỉ định dùng thuốc này ở:

– Bệnh nhân đã biết bị quá mẫn cảm với loperamid hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Trẻ em dưới 12 tuổi.

– Bệnh nhân lỵ cấp, với đặc điểm có máu trong phân và sốt cao.

– Bệnh nhân bị viêm loét đại tràng cấp.

– Bệnh nhân bị viêm ruột do vi trùng xâm lấn như Salmonella, Shigella và Campylobacter.

– Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng kháng sinh phổ rộng.

Không được sử dụng IMODIUM khi cần tránh việc ức chế nhu động ruột do những nguy cơ có thể xảy ra các biến chứng nặng bao gồm: tắc ruột, phình to đại tràng và phình to đại tràng nhiễm độc. Phải ngưng dùng IMODIUM ngay khi xuất hiện tắc ruột, táo bón, căng chướng bụng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú: Tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập, mặc dù các nghiên cứu trên động vật không thấy có dấu hiệu rằng loperamid HCl gây quái thai hoặc độc tính phôi thai. Như các thuốc khác, không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Một lượng nhỏ loperamid có thể thấy ở sữa mẹ vì thế thuốc này không được khuyến cáo dùng khi đang cho con bú.

Do đó, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sỹ để có trị liệu phù hợp.

Tương tác: Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamid là một chất nền P-glycoprotein. Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 16 mg) với quinidin, hay ritonavir, là các thuốc ức chế P-glycoprotein dẫn đến làm tăng 2 đến 3 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Chưa biết sự liên quan về lâm sàng của việc tương tác dược động học này với tác nhân ức chế P-glycoprotein khi dùng loperamid ở liều khuyến cáo.

Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 4 mg) và itraconazol, một thuốc ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn tới làm tăng 3-4 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Trong nghiên cứu tương tự với gemfibrozil, một thuốc ức chế CYP2C8 thì nồng độ loperamid tăng khoảng 2 lần. Dùng kết hợp vừa itraconazol và gemfibrozil làm tăng 4 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương của loperamid và tăng 13 lần tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Những trường hợp làm tăng nồng độ thuốc này không đi kèm những ảnh hưởng trên thần kinh trung ương (CNS) khi được thăm dò bằng các test đánh giá tâm thần vận động (ví dụ như test kiểm tra tình trạng lơ mơ và đánh giá chức năng nhận thức bằng biểu tượng số (Digit Symbol Substitution Test).

Sử dụng đồng thời loperamid (liều đơn 16 mg) và ketoconazol, một thuốc ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn tới làm tăng gấp 5 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Sự tăng nồng độ thuốc này không làm tăng tác dụng dược lực học khi đo bằng phép đo đồng tử.

Sử dụng đồng thời với desmopressin đường uống làm tăng 3 lần nồng độ desmopressin trong huyết tương, có lẽ là do vận động đường tiêu hóa bị chậm lại.

Các thuốc với tính chất dược lý tương tự có thể làm ảnh hưởng đến tác dụng của loperamid và các thuốc làm tăng vận động đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

Tác dụng ngoại ý: Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Tính an toàn của loperamid HCl đã được đánh giá trên 2755 bệnh nhân người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi tham gia trong 26 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng và không đối chứng của loperamid HCl trong điều trị tiêu chảy cấp tính.

Các phản ứng bất lợi của thuốc thường gặp nhất được báo cáo (tần suất ≥ 1%) trong các thử nghiệm lâm sàng với loperamid HCl trong tiêu chảy cấp là táo bón (2,7%), đầy hơi (1,7%), đau đầu (1,2%) và buồn nôn (1,1%).

Bảng 1 liệt kê các phản ứng bất lợi của thuốc đã được báo cáo khi sử dụng loperamid HCl từ các thử nghiệm lâm sàng (tiêu chảy cấp) hoặc trong kinh nghiệm hậu mãi.

Phân loại tần suất theo quy ước sau: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 đến <1/10); ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000); và rất hiếm (<1/10.000).

thuoc-imodium

Bảo quản: Bảo quản ở 15oC-30°C.

Phân loại MIMS: Thuốc trị tiêu chảy [Antidiarrheals]

Phân loại ATC: A07DA03 – loperamide ; Belongs to the class of antipropulsives. Used in the treatment of diarrhea.

Trình bày/Đóng gói: Viên nang: hộp 25 vỉ x 4 viên.

mims.com

Google+Facebook